Золедроновая киcлoтa/Zoledronic acid.
концентрат для приготовления раствора для инфузий, 4 мг/5мл.
1 флакон лекарственного средства содержит:
активное вещество: золедроновая кислота (в виде 4,26 мг золедроновой кислоты моногидрата) - 4,00 мг;
вспомогательные вещества: маннит (Е421), натрия цитрат (Е331), вода для инъекций.
Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ: М05ВА08.
Золедроновая кислота относится к азотсодержащим бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на кость. Она является сильным ингибитором остеокластной костной резорбции. Селективное действие бисфосфонатов на кость связано с их высоким сродством к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота ингибирует резорбцию кости, не оказывая при этом нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости. Кроме этого, золедроновая кислота оказывает определенное противоопухолевое действие, повышающее эффективность лечения метастатического поражения костей, как показано в доклинических исследованиях.
Фармакокинетика
После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации активного вещества быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, потом быстро снижаются до <10% пика через 4 часа и до <1 % пика через 24 часа. Золедроновая кислота не метаболизируется и выделяется в неизменном виде почками. Фармакокинетика золедроновой кислоты не зависит от дозы.
- гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью (при концентрации кальция в сыворотке крови с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л);
- метастазы в кости при злокачественных солидных опухолях и множественной миеломе в
комбинации со стандартной противоопухолевой терапией.
Золодар должен вводиться только врачами, имеющими опыт внутривенного введения бисфосфонатов. Золодар нельзя смешивать с растворами для инфузий, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, такими как лактатный раствор Рингера.
Золодар необходимо вводить в виде однократной инфузии в течение не менее 15 минут с
использованием отдельной инфузионной системы.
Наиболее серьезными побочными эффектами у пациентов при применении лекарственного средства по зарегистрированным показаниям являются: анафилактические реакции, побочные эффекты со стороны органа зрения, остеонекроз нижней челюсти, атипичный перелом бедренной кости, фибрилляция предсердий, почечная недостаточность, реакция острой фазы и гипокальцемия.
Информация о частоте побочных эффектов при применении лекарственного средства в дозе 4 мг основывается, главным образом, на данных полученных при проведении длительной терапии. Побочные эффекты, связанные с применением лекарственного средства, подобны тем, о которых сообщалось при применении других бисфосфонатов, и могут наблюдаться приблизительно у одной трети пациентов. В течение трех дней после введения лекарственного средства часто отмечается острофазная реакция, симптомы которой включают боль в костях, лихорадку, утомляемость, артралгию, миалгию, озноб и артрит с последующим отеком сустава; эти симптомы обычно проходят в течение нескольких дней.
Снижение почечной экскреции кальция очень часто сопровождается резким снижением уровня фосфата в сыворотке крови, которое протекает бессимптомно и не требует лечения. Как правило, уровень кальция в сыворотке крови может упасть до уровня бессимптомной гипокальциемии.
Более подробная информация о нежелательных реакциях содержится в инструкции по применению лекарственного препарата.
- гиперчувствительность к золедроновой кислоте или любым вспомогательным компонентам, входящим в состав лекарственного средства, а также гиперчувствительность к бисфосфонатам;
- беременность и грудное вскармливание.
Перед введением Золодара следует убедиться в достаточной гидратации пациентов, включая пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек. Следует избегать чрезмерной гидратации у пациентов с риском развития сердечной недостаточности. Не рекомендуется назначать Золодар пациентам, которые получают лечение золедроновой кислотой в составе других лекарственных средств. Существуют данные об ухудшении почечной функции при применении бисфосфонатов. Случаи развития остеонекроза челюсти преимущественно отмечались у онкологических пациентов, которые принимали бисфосфонаты, включая золедроновую кислоту. При терапии бисфосфонатами сообщалось о случаях возникновения атипичных подвертельных переломов и переломов диафиза бедренной кости, которые наблюдались главным образом среди пациентов, получавших длительную терапию при остеопорозе.
При одновременном применении с противоопухолевыми лекарственными средствами, диуретиками (за исключением петлевых диуретиков), антибиотиками, анальгетиками клинически значимых взаимодействий не отмечено. Следует соблюдать осторожность при применении золодара параллельно с аминогликозидами, кальцитонином или петлевыми диуретиками, поскольку эти лекарственные средства могут оказать аддитивное действие, приводя к более длительному, чем необходимо снижению уровня кальция в сыворотке.
Следует соблюдать осторожность при назначении Золодара и других нефротоксических лекарственных средств.
Следует соблюдать осторожность при назначении Золодара и антиангиогенных лекарственных средств, так как при параллельном применении у пациентов наблюдалось увеличение частоты остеонекроза челюсти.
При совместном применении с талидомидом коррекция дозы Золодара не требуется, за исключением пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности на исходном уровне.
Хранить невскрытый флакон при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте! После разбавления лекарственное средство хранить при температуре от 2°С до 8°С и использовать в течение 24 часов.
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача