Арипипразол/Aripiprazole
таблетки, 5 мг, 10 мг, 15 мг или 30 мг.
Активное вещество: арипипразол - 5 мг, 10 мг, 15 мг или 30 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза
микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
Психолептические средства. Прочие антипсихотические средства.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ: N05AX12.
ФАРМАКОДИНАМИКА:
Механизм действия:
Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении и биполярном расстройстве I типа обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-дофаминовых и 5НТ1А-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5-НТ2А-серотониновых рецепторов. Арипипразол имеет высокую афинность связывания in vitro относительно рецепторов дофамина D2 и D3, рецепторов серотонина 5-НТ1А и 5-НТ2А, а также умеренную афинность относительно рецепторов дофамина D4, серотонина 5-НТ2с и 5-НТ7, αl-адренорецепторов и рецепторов гистамина Н1. Арипипразол также имеет умеренную афинность относительно серотониновых рецепторов и не имеет заметной афинности относительно мускариновых рецепторов. Взаимодействие с другими рецепторами, кроме подтипов дофамина и серотонина, может объяснять некоторые другие клинические эффекты арипипразола.
ФАРМАКОКИНЕТИКА:
Арипипразол хорошо всасывается, максимальная концентрациями в плазме достигается через 3-5 часов после приема лекарственного средства. Арипипразол подвергается минимальному предсистемному метаболизму. Абсолютная пероральная биодоступность, препарата в таблетках составляет 87%. Арипипразол хорошо распределяется по всему организму, приблизительный объем распределения составляет 4,9 л/кг, что указывает на внесосудистое распределение. Арипипразол активно метаболизируется в печени. Средний период полувыведения для арипипразола составляет около 7 5 часов при активном метаболизировании под действием CYP2D6, и около 146 часов - при низкой метаболизирующей активности CYP2D6.
Фармакокинетика арипипразола и дегидроарипипразола у пациентов детского возраста от 10 до 17 лет была аналогична таковой у взрослых после корректировки в зависимости от массы тела. Отсутствуют какие-либо различия в фармакокинетике арипипразола между здоровыми пожилыми субъектами и более молодыми взрослыми субъектами, а также не отмечается какого-либо заметного влияния возраста в популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с шизофренией.
Арпира-Реб назначают:
- для лечения шизофрении у взрослых и подростков в возрасте 15 лет и старше.
- при биполярном расстройстве I типа, для лечения маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени, а также для предотвращения возникновения новых маниакальных эпизодов у взрослых при лечении арипипразолом.
- при биполярном расстройстве I типа для лечения маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени у подростков в возрасте 13 лет и старше. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель.
Взрослые
Шизофрения: рекомендуемая начальная доза для лекарственного средства Арпира-Реб составляет 10 мг или 15 мг/день, независимо от приема пищи, с поддерживающей дозой
15 мг/день.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве 1 типа: рекомендуемая начальная доза в качестве монотерапии или комбинированной терапии для лекарственного средства Арпира-Реб оставляет 15 мг, независимо от приема пищи.
Пациенты детского возраста
Шизофрения у подростков в возрасте 15 лет и старше: рекомендуемая доза лекарственного средства Арпира-Реб составляет 10 мг/день, независимо от приема пищи.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве 1 типа у подростков 13 лет и старше: рекомендуемая доза лекарственного средства Арпира-Реб составляет 10 мг/день, независимо от приема пищи.
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
Как и любое лекарственное средство, Арпира-Реб может вызвать нежелательные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов.
Частые нежелательные реакции (могут возникнуть у 1 из 10 пациентов):
• сахарный диабет;
• проблемы со сном;
• чувство тревоги;
• чувство беспокойства, неспособность спокойно сидеть или долго оставаться без движе-
ния;
• неконтролируемые мышечные сокращения, подергивание или извивающиеся движения,
синдром «беспокойных ног»;
• дрожь;
• головная боль;
• усталость;
• сонливость;
• предобморочное состояние;
• затуманенное и нечеткое зрение;
• затрудненная или более редкая дефекация;
• расстройство пищеварения;
• тошнота, рвота;
• повышенное слюнотечение;
Нечастные нежелательные реакции (могут возникнуть у 1 из 100 пациентов):
• повышенный уровень гормона пролактина в крови;
• повышенный уровень сахара в крови;
• депрессия;
• измененное или повышенное сексуальное влечение;
• неконтролируемые движения рта, языка и конечностей (поздняя дискинезия);
• спазматическое сокращение мышц, вызывающее скручивающие движения (дистония);
• двоение в глазах;
• учащенное сердцебиение;
• понижение артериального давления при вставании, которое может вызывать головокружение, предобморочное состояние или обморок;
• икота
Дополнительные нежелательные реакции у детей и подростков
Подростки в возрасте 13 лет и старше испытывали схожие побочные действия по частоте и типу, как и взрослые, кроме сонливости, неконтролируемых мышечных сокращений или подергиваний, беспокойства, усталости, которые отмечались очень часто (1 из 10 пациентов). Также к частым нежелательным реакциям относились: боль в верхней части живота, сухость во рту, учащённый пульс, увеличение массы тела, повышенный аппетит, подёргивание мышц, неконтролируемые движения конечностей и головокружение, особенно при вставании из положения лежа или сидя (1 на 100 пациентов).
При лечении нейролептиками улучшение клинического состояния пациента может занять отнескольких дней до нескольких недель.
Склонность к суицидальному поведению характерна для пациентов с психозом и биполярным расстройством, а в некоторых случаях зафиксировано такое поведение после начала или смены лечения нейролептиками, включая лечение арипипразолом.
Арипипразол следует использовать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми
заболеваниями (наличие в анамнезе инфаркта миокарда или ишемической болезни сердца,
сердечной недостаточности или нарушений проводимости), с цереброваскулярными заболеваниями, состояниями, которые приводят пациентов к гипотензии ( обезвоживание, гиповолемия и лечение антигипертензивными лекарственными средствами) или к артериальной гипертензии, включаю прогрессирующую или злокачественную.
Если у пациентов при лечении арипипразолом появляются признаки и симптомы поздней дискинезии, то необходимо пересмотреть или отменить лекарственный препарат. В клинических исследованиях зафиксированы редкие случаи злокачественного нейролептического синдрома во время лечения арипипразолом. Арипипразол следует применять с осторожностью пациентам, у которых в анамнезе числится эпилепсия или чьи состояния сопровождаются судорогами.
Пациенты, получавшие какие-либо нейролептики, включая арипипразол, должны наблюдаться на наличие признаков и симптомов гипергликемии, и также должны находиться под контролем пациенты с сахарным диабетом или с риском развития сахарного диабета.
В педиатрических клинических исследованиях арипипразола наблюдались акатизия и паркинсонизм. Прием антипсихотических лекарственных средств, включая арипипразол, сопровождался нарушением моторики пищевода и аспирацией.
Лекарственное средство Арпира-Реб содержит в своем составе лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, общего дефицита лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данное лекарственное средство.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМ СРЕДСТВОМ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ:
Арипипразол оказывает незначительное или умеренное влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами, ввиду появления побочных реакций со стороны нервной системы и зрения, например, седативный эффект, сонливость, обморок, ухудшение зрения, диплопия.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ:
Ввиду недостаточной информации по безопасности применения лекарственного средства, связанного с репродуктивными исследованиями на животных, оно не должно использоваться во время беременности, если ожидаемая польза не оправдывает потенциальный риск для плода.
Лактация
Арипипразол и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Необходимо принять решение о том, следует ли прекратить кормление грудью или прекратить /воздержаться от лечения арипипразолом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины
Поскольку арипипразол является антагонистом а 1-адренергических рецепторов, он обладает эффективностью усиливать действие некоторых гипотензивных лекарственных средств.
Необходимо соблюдать осторожность при приеме арипипразола совместно с алкоголем или другими лекарственными средствами, действующими на ЦНС, учитывая преимущественное воздействие арипипразола на ЦНС, а также вызывающими седативную реакцию. Необходимо соблюдать осторожность при приеме арипипразола одновременно с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT или нарушение баланса электролитов. Сообщалось о случаях серотонинового синдрома у пациентов, принимающих арипипразол, возможные признаки и симптомы данного заболевания, которые могут ·возникнуть, особенно в случаях одновременного применения с другими серотониновыми лекарственными средствами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина / ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗС/ИОЗСН) или с лекарственными средствами, которые увеличивают концентрацию арипипразола.
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ:
Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача