Тобрамицин/Tobramycin
Капли глазные 3 мг/мл 5 мл.
Действующее вещество: тобрамицин.
1 мл препарата содержит 3 мг тобрамицина.
Вспомогательные вещества, наличие которых необходимо учитывать: бензалкония хлорид – 0,1 мг в каждом мл препарата.
ПЕРЕЧЕНЬ ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ
Тилоксапол, борная кислота, натрия сульфат безводный, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид (для корректировки рН), серная кислота (для корректировки рН), вода для инъекций.
Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Антибиотики.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ: S01АА12.
Фармакодинамика
Действующим веществом лекарственного препарата Тобромед является тобрамицин – бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов.
Механизм действия
Основной эффект в отношении бактериальных клеток проявляется посредством ингибирования сборки и синтеза полипептида на рибосоме.
Фармакокинетика
Для лекарственного препарата Тобромед не установлена специфическая модель фармакокинетика / фармакодинамика PK/PD. Опубликованные исследования in vitro и in vivo показали, что тобрамицин имеет длительный эффект последействия, который проявляется в эффективном подавлении роста бактерий, несмотря на низкие концентрации препарата в сыворотке крови.
В исследованиях системного применения тобрамицина сообщалось о более высоких максимальных концентрациях при применении один раз в сутки по сравнению с многократным суточным режимом дозирования. Однако имеющиеся данные свидетельствуют о том, что однократное суточное системное применение так же эффективно, как и многократный прием. Тобрамицин обладает зависимым от концентрации антимикробным действием и проявляет более высокую эффективность с увеличением концентрации выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) или минимальной бактерицидной концентрации (МБК).
Абсорбция
Тобрамицин плохо проникает через роговицу и конъюнктиву и подвергается минимальной абсорбции тканями глаза после местного применения. Благодаря высокой концентрации тобрамицина в препарате достигается значительно большая его концентрация в месте инфицирования (поверхность глаза), чем МИК большинства резистентных штаммов (МИК ˃ 64 мкг/мл; концентрация тобрамицина в глазе человека через минуту после применения одной дозы препарата составляет 848 ± 674 мкг/мл). Концентрация тобрамицина в слезе здорового человека превышает МИК90 (16 мкг/мл, как описано для офтальмологических штаммов) в течение не менее 44 минут после применения лекарственного препарата Тобромед.
Распределение
Объем распределения у человека составляет 0,26 л/кг. Связывание тобрамицина с белками плазмы человека низкое и составляет менее 10%.
Метаболизм
Тобрамицин выводится с мочой в основном в неизмененном виде.
Выведение
Тобрамицин быстро и активно выводится с мочой путем клубочковой фильтрации, в основном, в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы составляет около двух часов. Системный клиренс у взрослых с нормальной функцией почек составлял от 0,05 л/кг/ч до 0,1 л/кг/ч и уменьшался при снижении функции почек.
Линейность/нелинейность
Офтальмологическая или системная абсорбция с увеличением концентрации доз после местного применения в глаза не оценивалась. Поэтому установить линейную зависимость экспозиции и дозы при применении для лечения глаз невозможно.
Лечение поверхностных бактериальных инфекций глаз и их придатков, вызванных чувствительными к тобрамицину возбудителями, в том числе устойчивыми к действию большинства других антибиотиков, главным образом Pseudomonas aeruginosa, у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше.
Как и в случае с другими антибиотиками, необходим тщательный мониторинг эффективности антимикробной терапии. Необходимо учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Режим дозирования
– При инфекционном процессе легкой и умеренной степени тяжести препарат закапывают по 1–2 капли в пораженный глаз (глаза) каждые 4 часа.
– При тяжелом течении заболевания препарат закапывают по 2 капли в глаз (глаза) каждый час до достижения улучшения; после чего, прежде чем прекращать лечение, следует постепенно снизить дозировку.
− Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
− Повышенная чувствительность к аминогликозидам
В клинических исследованиях в числе наиболее частых нежелательных реакций отмечались гиперемия глаз и дискомфорт в глазах, которые возникли примерно у 1,4% и 1,2% пациентов соответственно.
Классификация ожидаемых частот нежелательных реакций
Категории частоты определяются по следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); «частота неизвестна» – на основании имеющихся данных оценить невозможно. В каждой частотной группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Перечень нежелательных реакций установлен по результатам клинических испытаний и пострегистрационных спонтанных сообщений.
Зарегистрированы следующие нежелательные реакции после офтальмологического применения тобрамицина:
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактическая реакция.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения: часто – дискомфорт в глазах, гиперемия глаз; нечасто – кератит, эрозия роговицы, снижение остроты зрения, нарушение четкости зрения, эритема век, отек век, выделения из глаз, нарушения со стороны век, отек конъюнктивы, раздражение глаз, боль в глазах, сухость глаз, зуд глаз, повышенное слезотечение; частота неизвестна – местная аллергическая реакция, зуд век.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, дерматит, мадароз (выпадение ресниц), лейкодерма, зуд, сухость кожи; частота неизвестна – сыпь, эритема, Синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема.
Описание некоторых нежелательных реакций
– У некоторых пациентов может возникнуть чувствительность к аминогликозидам для местного применения.
– При местном офтальмологическом применении тобрамицина одновременно с аминогликозидами системного действия следует контролировать их общую концентрацию в сыворотке крови.
– У пациентов, принимавших тобрамицин системного действия, наблюдались серьезные нежелательные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность.
Только для местного применения в офтальмологии. Не вводить в виде инъекций и не принимать внутрь.
Возможно развитие перекрестной гиперчувствительности к другим аминогликозидам. Следует учитывать вероятность того, что пациенты, у которых возникла гиперчувствительность к тобрамицину при местном офтальмологическом применении, также могут быть гиперчувствительны к другим аминогликозидам, применяемым местно и/или системно.
У некоторых пациентов может возникнуть чувствительность к аминогликозидам, применяемым местно. Степень выраженности реакций гиперчувствительности может варьироваться от локальных эффектов до генерализованных реакций, таких как эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, анафилактоидные реакции или буллезные реакции. При развитии гиперчувствительности при применении лекарственного препарата Тобромед необходимо прекратить лечение и начать соответствующую терапию.
Серьезные нежелательные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, могут возникнуть у пациентов, получающих системную терапию тобрамицином. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении глазных капель тобрамицина и системном применении антибиотиков из группы аминогликозидов и контролировать их общую концентрацию в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного препарата Тобромед пациентам с известными или подозреваемыми нервно-мышечными расстройствами, такими как тяжелая миастения или болезнь Паркинсона. Аминогликозиды могут усиливать мышечную слабость из-за их возможного влияния на нервно-мышечную функцию.
Как и в случае с другими антибиотиками, длительное применение препарата Тобромед может привести к росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При развитии суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию.
Не рекомендуется носить контактные линзы в период применения препарата.
Для снижения системной абсорбции препарата Тобромед после закапывания рекомендуется следующее:
- закрыть веки на 2 минуты;
- прижать внутренний угол глаза на 2 минуты пальцем.
Важная информация о вспомогательных веществах
Лекарственный препарат Тобромед содержит 0,1 мг бензалкония хлорида в каждом миллилитре. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, особенно если у пациента наблюдается сухость глаз или заболевание роговицы. Бензалкония хлорид может абсорбироваться мягкими контактными линзами и может изменить цвет контактных линз. Пациенты должны снять контактные линзы перед использованием этого лекарственного препарата и снова надеть их через 15 минут.
Клинически значимые взаимодействия при местном офтальмологическом применении препарата не описаны. Следует избегать одновременного и/или последовательного применения препарата с другими лекарственными препаратами (системного действия, для приема внутрь или для местного применения), обладающими нейротоксическим, ототоксическим или нефротоксическим эффектами, что может привести к аддитивной токсичности.
Одновременное применение кортикостероидов, применяемых местно, и тобрамицина может маскировать клинические проявления бактериальной, грибковой или вирусной инфекции, а также подавлять реакции гиперчувствительности.
При одновременном применении нескольких офтальмологических препаратов необходимо соблюдать интервал между их введением не менее 5 минут, глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Хранить при температуре не выше 25°С.
После вскрытия флакона препарат необходимо использовать в течение 28 дней.
Срок годности 4 года.
Лекарственный препарат относится к категории отпуска по рецепту.