Донепезил / Donepezil
таблетки покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.
Описание: таблетки круглые двояковыпуклые покрытые оболочкой коричневато-желтого цвета.
1 таблетка с дозировкой 5 мг содержит:
активное вещество: донепезила гидрохлорида – 5,00 мг.
1 таблетка с дозировкой 10 мг содержит:
активное вещество: донепезила гидрохлорида – 10,00 мг.
Средства для лечения деменции. Антихолинэстеразные.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ: N06DА02.
ФАРМАКОДИНАМИКА:
Донепезила гидрохлорид является избирательным обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы, главного энзима, разлагающего ацетилхолин в мозге. Лекарственное средство оказывает терапевтический эффект путем улучшения холинергической нейротрансмиссии.
В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Альцгеймера однократный приём суточной дозы, составляющей 5 мг или 10 мг донепезила, приводил к торможению ацетилхолинэстеразы (измеряемой в оболочке эритроцитов) в стационарном состоянии соответственно на 63,6 % и 77,3 % концентрации, измеренной после приёма.
ФАРМАКОКИНЕТИКА:
Максимальную концентрацию в плазме наблюдали через 3-4 часа после перорального приёма. Полный период полувыведения составляет около 70 часов, благодаря чему многократный приём единичных суточных доз постепенно доводит до стационарного состояния. Стационарное состояние достигается через 3 недели после начала лечения. После достижения стационарного состояния концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и связанные с этим фармакодинамические свойства лишь незначительно изменяются в течение дня.
Прием пищи не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.
Донепезила гидрохлорид выделяется с мочой как в неизменённой форме, так и в виде многочисленных метаболитов, метаболизированных цитохромной системой Р450, из которых не все идентифицированы.
Симптоматическое лечение лёгкой и средней форм деменции при заболевании Альцгеймера.
Взрослые/пациенты в пожилом возрасте.
Начальная доза составляет 5 мг в сутки (принимаемая один раз в сутки). Таблетку следует принимать перорально вечером, сразу же перед сном. Приём дозы 5 мг в сутки следует продолжать не менее одного месяца, что позволит клинически оценить эффективность лечения и достигнуть стационарного состояния концентрации донепезила гидрохлорида. После клинической оценки лечения в течение месяца дозой 5 мг в сутки, дозу лекарственного средства можно увеличить до 10 мг (принимаемую раз в сутки).
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг.
После прерывания лечения наблюдалось постепенное снижение положительных эффектов лечения донепезилом. Не обнаружено эффекта отмены при внезапном прекращении лечения.
Лечение.
Лечение донепезилом следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении альцгеймеровской деменции. Лечение донепезилом можно начинать только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом и способных регулярно следить за приемом лекарственного средства.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку почечная недостаточность не влияет на клиренс донепезила гидрохлорида, у данных пациентов можно использовать такую же схему лечения, как и у пациентов с нормальной функцией почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
В связи с возможным увеличением экспозиции лекарственного средства у пациентов с лёгкой и умеренной печёночной недостаточностью, повышение дозы следует проводить в соответствии с индивидуальной переносимостью.
Альцимед противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к донепезила гидрохлориду или к какому-либо из вспомогательных компонентов лекарственного средства, а также с повышенной чувствительностью на производные пиперидина.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – обмороки, головокружения, бессонница.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея.
Нарушения психики: галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение, патологические сновидения и кошмары.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечные спазмы.
Общие расстройства: головная боль.
Меры предосторожности
Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт в диагностике и терапии слабоумия при болезни Альцгеймера. Лечение донепезилом следует начинать только тогда, когда есть возможность регулярного контроля приёма лекарственного средства пациентом. Поддерживающее лечение следует проводить так долго, пока удерживается терапевтический эффект. Необходимо регулярно проводить оценку клинического эффекта донепезила. При прекращении терапевтического эффекта необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения. Нельзя предвидеть индивидуальную чувствительность пациента на терапию донепезилом.
Сердечно-сосудистые заболевания. Учитывая фармакологическое воздействие, ингибиторы холинэстеразы могут вызывать ваготоническое влияние на частоту работы сердца (напр. брадикардия).
Заболевания желудочно-кишечного тракта. Клинические исследования донепезила в сравнении с плацебо не показали повышения частоты заболеваемости язвенной болезнью или кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Заболевания мочеполовой системы. Холиномиметики могут вызывать задержку мочеиспускания.
Неврологические заболевания. Холиномиметики могут усиливать или вызывать экстрапирамидные симптомы.
Донепезила гидрохлорид и его метаболиты не влияют на метаболизм варфарина, теофиллина, циметидина и дигоксина у людей.
Кетоконазол и хинидин (ингибиторы CYP3A4 и 2D6) тормозят метаболизм донепезила. Также влияют и иные ингибиторы CYP3A4 (итраконазол и эритромицин) и ингибиторы CYP2D6 (напр. флуоксетин). Кетоконазол может приводить к увеличению концентрации донепезила в крови на 30%.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и алкоголь, могут вызвать снижение концентрации донепезила.
В связи с непрогнозируемым влиянием на выраженность индукции или ингибирования ферментов, рекомендуется избегать одновременного назначения донепезила с вышеуказанными веществами.
Одновременный приём с сукцинилхолином, другими миорелаксантами, холинергическими агонистами или бета-адренолитиками может вызвать синергизм.
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ:
Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача