Габапентин / Gabapentin
капсулы 300 мг и 400 мг.
Описание: капсулы 300 мг и 400мг: твердые желатиновые, непрозрачная желтая крышечка и непрозрачное основание желтого цвета;
1 капсула 300 мг содержит:
активное вещество: габапентин – 300,00 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк.
1 капсула 400 мг содержит:
активное вещество: габапентин – 400,00 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк.
Прочие противоэпилептические средства.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ: N03AX12
ФАРМАКОДИНАМИКА:
Габапентин легко проникает в мозг и предотвращает судорожные припадки. Габапентин не обладает сродством ни к рецепторам ГАМКA, ГАМКB, ни к изменению метаболизма ГАМК. Габапентин не связывается с другими нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин связывается с высокой аффинностью с альфа2-дельта субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, что обеспечивает противосудорожную активность габапентина.
Специфическое связывание габапентина с субъединицей альфа2-дельта приводит к нескольким различным действиям, которые могут быть причиной анальгетической активности. Анальгетическая активность габапентина может возникать как в спинном мозге, так и в высших мозговых центрах через взаимодействие с нисходящими тормозящими путями боли.
ФАРМАКОКИНЕТИКА:
После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет приблизительно 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.
Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина.
Габапентин не связывается с белками плазмы. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.
Габапентин не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств; выводится исключительно почками в неизмененном виде. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.
У взрослых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен.
Эпилепсия
Габавест используется:
- в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет;
- в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и подростков старше 12 лет;
- для лечения периферической нейропатической боли, например, при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.
Для приема внутрь.
Габапентин можно принимать вместе с едой или отдельно от нее. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости.
При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице 3. Данная схема рекомендуется для взрослых и подростков старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы у детей младше 12 лет представлены в отдельном подразделе.
Таблица 3.
|
Схема дозирования – начальное титрование |
||
|
День 1 |
День 2 |
День 3 |
|
300 мг 1 раз в день |
300 мг 2 раза в день |
300 мг 3 раза в день |
Отмена габапентина
В соответствии с текущими клиническими рекомендациями рекомендовано отменять габапентин постепенно в течение как минимум 1 недели, независимо от показания.
Эпилепсия
При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется лечащим врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.
Взрослые и подростки (старше 12 лет): эффективные дозы при эпилепсии (в клинических исследованиях) от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 3, либо с дозы 300 мг 3 раза в день в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться на 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут - 1 неделя, 2400 мг/сут - 2 недели, 3600 мг - 3 недели.
Дети в возрасте 6 лет и старше: стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение приблизительно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общая суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.
Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.
Периферическая нейропатическая боль
Взрослые
Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 3. В противном случае стартовая доза 900 мг/сут должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться на 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной - 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут - 1 неделя, 2400 мг/сут - 2 недели, 3600 мг/сут - 3 недели.
-
- гиперчувствительность к активному компоненту лекарственного средства (габапентин) или к какому-либо из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
- острый панкреатит;
- детский возраст до 6 лет.
Нарушения со стороны органа зрения: расстройства зрения, например, амблиопия или диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: системное головокружение.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение аппетита, повышение аппетита.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (крапивница).
Нарушения психики:спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, нервозность, аномальное мышление.
Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия.
Нарушения со стороны сердца: ощущение усиленного сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: повышение давления, расширение сосудов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, патология зубов, диарея, гингивит, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: отечность лица, пурпура, сыпь, зуд, акне.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные сокращения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: утомляемость, лихорадка.
Инфекционные и паразитарные заболевания:вирусная инфекция.
Острый панкреатит
При развитии острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина.
Эпилепсия
Несмотря на отсутствие доказательств наличия реактивных судорожных приступов при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса.
Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализированных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью использовать у пациентов со смешанными судорожными припадками, включающими абсансы.
Пожилые пациенты
У пациентов старше 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость.
Применение у детей и подростков
Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.
Суицидальные мысли и поведение
При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.
Кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS - синдром)
На фоне применения противосудорожных лекарственных средств, включая габапентин, были отмечены случаи развития тяжелых, угрожающих жизни системных реакций гиперчувствительности, таких как DRESS - синдром (кожная сыпь в сочетании с эозинофилией, лихорадкой и системными симптомами).
Злоупотребление и зависимость
Следует тщательно оценивать пациентов с анамнезом злоупотребления наркотическими веществами и наблюдать за ними для определения признаков возможного злоупотребления габапентином, например, повышение дозы, развитие толерантности.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМ СРЕДСТВОМ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ:
Габапентин может оказывать влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие симптомы. Таким образом, габапентин, даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работать на опасном производстве. Особенно это актуально в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ:
Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо получить консультацию специалиста.
Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка.
Габапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.
Габапентин выделяется с грудным молоком.Назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ:
Габавест используется:
- в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет;
-в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и подростков старше 12 лет.
Противоэпилептические препараты. После назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. В этих же исследованиях также не было отмечено и изменения фармакокинетики габапентина.
Пероральные контрацептивы. Одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.
Антациды. Одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.
Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС. Возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия и т.д).
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ:
Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.
По рецепту врача