Бетаметазон / Betamethasone
суспензия для инъекций
Описание: Слегка вязкая жидкость, содержащая частицы белого цвета, свободная от по-сторонних примесей
1 мл суспензии содержит:
Активные вещества: бетаметазона дипропионат 6,43 мг (эквивалентно 5 мг бетаметазона), бетаметазона натрия фосфат 2,63 мг (эквивалентно 2 мг бетаметазона).
Кортикостероиды системного применения.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ: H02AB01.
ФАРМАКОДИНАМИКА:
Ребоспан является синтетическим глюкокортикостероидным (ГКС) лекарственным средством, обладающим высокой глюкокортикоидной и незначительной минералокортикоид-ной активностью. Лекарственное средство оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, а также регулирует углеводный гомеостаз и водно-электролитный баланс.
Бетаметазон не оказывает клинически значимого минералокортикоидного действия. Помимо воздействия на воспалительный и иммунный процессы, глюкокортикоиды также оказывают влияние на метаболизм углеводов, белков и липидов. Кроме того, глюкокортикоиды воздействуют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Влияние на воспалительные и иммунные процессы. Противовоспалительные, иммунодепрессивные и противоаллергические свойства глюкокортикоидов имеют важное значение при использовании в терапевтической практике. Основными результатами таких свойств являются: снижение количества иммуноактивных клеток в очаге воспалительного процесса, уменьшение вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, подавление фагоцитоза, уменьшение выработки простагландинов и родственных веществ. Противовоспалительная активность лекарственного средства приблизительно в 25 раз выше, чем у гидрокортизона и в 8-10 раз выше, чем у преднизолона (в весовом соотношении).
Влияние на метаболизм углеводов и белков. Глюкокортикоиды стимулируют катаболизм белков. В печени посредством процесса глюконеогенеза освобожденные аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген. Абсорбция глюкозы в периферических тканях снижается, что ведет к гипергликемии и гликозурии, особенно у пациентов, предрасположенных к диабету.
Влияние на метаболизм липидов. Глюкокортикоиды обладают липолитическим действием. Липолиз наиболее выражен на уровне конечностей. Кроме того, глюкокортикоиды влияют на липогенез, что больше всего проявляется в области туловища, шеи и головы. В совокупности эти эффекты приводят к перераспределению липидных отложений.
ФАРМАКОКИНЕТИКА:
Бетаметазона натрия фосфат и бетаметазона дипропионат всасываются в месте инъекции, обеспечивая быстрое начало терапевтического действия, а также другие местные и общие фармакологические эффекты.
Бетаметазона натрия фосфат быстро растворяется в воде и метаболизируется в организме до бетаметазона (биологически активного глюкокортикоида). 2,63 мг бетаметазона натрия фосфата эквивалентны 2 мг бетаметазона.
Использование бетаметазона дипропионата позволяет достичь длительного действия лекарственного средства. Это вещество практически не растворяется, представляя собой де-по, таким образом, всасывание проходит медленнее, а облегчение симптомов длится дольше.
Бетаметазон метаболизируется в печени. Связывание происходит в основном с альбумином. У пациентов с заболеваниями печени метаболизм бетаметазона более длительный или замедленный.
Кортикостероидная терапия является вспомогательной и не заменяет общепринятое лечение.
Внутримышечное введение: Ребоспан показан для лечения различных ревматологических, дерматологических, аллергических, системных заболеваний соединительной ткани и других заболеваний, при которых обычно наблюдается ответ на лечение кортикостероидами.
Внутрисуставное и периартикулярное введение, а также введение непосредственно в мягкие ткани: в качестве вспомогательной краткосрочной терапии (при острой форме или обострении заболевания) при остеоартрите, ревматоидном артрите.
Внутрикожное введение: при дерматологических заболеваниях.
Местное введение в ткани стопы: в качестве вспомогательной краткосрочной терапии (при острой форме или обострении имеющегося заболевания) при бурсите на фоне твер-дой мозоли, шпоры, тугоподвижности большого пальца стопы или деформации большого пальца стопы, при синовиальной кисте, мортоновской метатарзальной невралгии, тен-досиновите, периостите кубовидной кости.
Аллергические состояния: бронхиальная астма, астматический статус, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, тяжелая форма аллергического бронхита, контактный дерматит, атопический дерматит, сенная лихорадка, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности на лекарственные средства или укусы насекомых.
Ревматические заболевания: остеоартрит, ревматоидный артрит, бурсит, люмбаго, ишиас, кокцидиния, острый подагрический артрит, кривошея, ганглиозная киста, анкилозирую-щий спондилоартрит, радикулит, экзостоз, фасциит.
Дерматологические заболевания: атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермит (ограниченный нейродермит), контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, гипертрофический красный плоский лишай, липоидный диабетический некробиоз, гнездная алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, истинная пузырчатка, герпетиформный дерматит, кистозные угри.
Системные заболевания соединительной ткани: при обострении или в качестве поддерживающего лечения некоторых видов диссеминированной системной красной волчанки, узелкового полиартериита, системного склероза и дерматомиозита.
Онкологические заболевания: в качестве паллиативной терапии лейкоза и лимфомы у взрослых, а также острого лейкоза у детей.
Другие состояния: адреногенитальный синдром, геморрагический ректоколит, болезнь Крона, спру, патологические изменения крови, при которых необходима глюкокортико-идная терапия, нефрит, нефротический синдром.
При наличии первичной или вторичной недостаточности коры надпочечников можно проводить лечение лекарственным средством Ребоспан, однако, при необходимости, нужно одновременно применять минералокортикоиды.
Ребоспан нельзя вводить внутривенно или подкожно!
Перед применением ампулу необходимо встряхнуть.
ДОЗА ПОДБИРАЕТСЯ ИНДИВИДУАЛЬНО В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ПОТРЕБНОСТЕЙ ПАЦИЕНТА, ВИДА ЗАБОЛЕВАНИЯ, ЕГО ТЯЖЕСТИ И РЕАКЦИИ ОРГАНИЗМА ПАЦИЕНТА.
Системное применение
При системной терапии начальная доза лекарственного средства в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют при необходимости. Лекарственное средство вводят глубоко внутримышечно в ягодицу. При серьезных заболеваниях, когда необходимо неотложное лечение, например, при системной красной волчанке или астматическом статусе, начальная доза лекарственного средства может составлять 2 мл.
При различных дерматологических заболеваниях хороший ответ, как правило, достигается после внутримышечного введения 1 мл лекарственного средства Ребоспан; введение лекарственного средства можно повторить в зависимости от терапевтического эффекта.
При заболеваниях дыхательной системы облегчение симптомов достигается через несколько часов после внутримышечной инъекции лекарственного средства Ребоспан. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините эффективный контроль симптоматики достигается после введения 1-2 мл лекарственного средства.
При остром или хроническом бурсите эффективные результаты достигаются после одной внутримышечной инъекции 1-2 мл лекарственного средства Ребоспан. При необходимо-сти можно повторить введение лекарственного средства.
Местное применение
Одновременное применение местного анестезирующего лекарственного средства необходимо лишь в единичных случаях (инъекция практически безболезненная). Если одновременное введение анестезирующего лекарственного средства желательно, то Ребоспан можно смешать (в шприце, а не во флаконе) с 1 % или 2 % раствором лидокаина гидрохлорида, прокаина гидрохлоридом или аналогичными местными анестетиками, используя лекарственные формы, не содержащие парабена. Не разрешается применение анестетиков, содержащих метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. Сначала необходимую дозу лекарственного средства Ребоспан следует набрать в шприц из флакона; потом в этот же шприц набирают необходимое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени.
При острых бурситах (субдельтовидном, субакромиальном и препателлярном): введение 1-2 мл лекарственного средства Ребоспан непосредственно в синовиальную сумку может облегчить боль и полностью восстановить подвижность в течение нескольких часов.
При хроническом бурсите: при получении хорошего эффекта после неотложного лечения, дозу лекарственного средства можно снизить.
При тендините, тендосиновиите и перитендините: при острой стадии заболевания од-ной инъекции лекарственного средства может быть достаточно для улучшения состояния больного, при хронической - может потребоваться повторное введение лекарственного средства, в зависимости от состояния пациента.
При ревматоидном артрите и остеоартрите: внутрисуставное введение лекарственного средства в дозе 0,5¬2 мл, как правило, уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов в течение 2-4 ч после введения. Продолжительность терапевтического действия лекарственного средства значительно варьирует при этих двух заболеваниях и может составлять 4 и более недель.
Внутрисуставное введение лекарственного средства Ребоспан хорошо переносится как со стороны суставов, так и околосуставных тканей.
Рекомендованные дозы лекарственного средства:
- При введении в большие суставы (например коленный, тазобедренный): 1-2 мл;
- При введении в средние суставы (например локотевой): 0,5-1 мл;
- При введении в малые суставы (например суставы кисти руки): 0,25-0,5 мл.
При заболеваниях кожи: при дерматологических заболеваниях эффективно введение лекарственного средства Ребоспан непосредственно в очаг поражения. Положительный эффект относительно некоторых участков поражений, на которых лекарственное средство не применяется непосредственно, может быть связан с небольшим системным эффектом лекарственного средства.
Доза составляет 0,2 мл/см2. Лекарственное средство вводят внутрикожно (не подкожно) при помощи туберкулинового шприца с иглой диаметром 26С. Общее количество лекар-ственного средства, введенного во все пораженные участки, не должно превышать 1 мл.
При заболеваниях стоп, чувствительных к глюкокортикоидной терапии: при бурсите на фоне мозоли может быть эффективным применение двух последовательных инъекций лекарственного средства по 0,25 мл каждая. При других заболеваниях, таких как тугоподвижность большого пальца стопы (Hallux Rigidus), варусная деформация пятого пальца стопы, а также острый подагрический артрит, улучшение может наступать очень быстро. Туберкулиновый шприц с иглой 25С длинной 1,9 см подходит для большинства инъекций в стопу. Рекомендованные дозы (с интервалами между введениями около 1 недели) составляют:
При бурсите:
- на фоне твердой мозоли 0, 25-0,5 мл;
- при шпоре 0,5 мл;
- при тугоподвижности большого пальца стопы 0,5 мл;
- при варусной деформации пятого пальца стопы 0,5 мл;
При синовиальной кисте 0,25-0,5 мл;
При мортоновской метатарзальной невралгии 0,25-0,5 мл;
При тендосиновиите 0,5 мл;
При периостите кубовидной кости 0,5 мл;
При остром подагрическом артрите 0,5-1 мл.
- повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к другим ГКС;
- системные микозы;
- при внутрисуставном введении: нестабильный сустав, инфекционный артрит;
- внутримышечное введение у пациентов с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), повышение артериального давления.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы.
Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможной последующей перфорацией и кровотечением, панкреатит, метеоризм, тошнота, рвота.
Со стороны центральной нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (чаще по окончании терапии), головокружение, головная боль, эйфория, изменения настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность, бессонница.
Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, снижение углеводной толерантности, стероидный сахарный диабет или мани-фестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или перо-ральных гипогликемических лекарственных средствах.
Со стороны кожных покровов: нарушение заживления ран, атрофия и истончение кожи, петехии, экхимозы, повышенная потливость, дерматит, сыпь, крапивница.
Со стороны иммунной системы: кортикостероиды могут способствовать угнетению кожных тестов, маскировать симптомы инфекции и активизировать латентную инфекцию, а также снижать резистентность к инфекционным возбудителям, в частности микобактериям (при туберкулезе), Candida albicans и вирусам.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, шок, ангионевротический отек, снижение артериального давления.
Лекарственное средство Ребоспан нельзя вводить внутривенно или подкожно!
Сообщалось о возникновении серьезных неврологических реакций (иногда приводивших к смертельным исходам) при эпидуральном инъекционном введении кортикостероидов. Безопасность и эффективность эпидурального введения кортикостероидов не установлены, поэтому такое применение кортикостероидов запрещено.
Введение лекарственного средства должно проходить в асептических условиях.
Ребоспан содержит два эфира бетаметазона, один из которых (бетаметазона натрия фосфат) быстро всасывается в месте введения лекарственного средства.
Снижение дозы должно проходить под пристальным наблюдением врача. Кроме того, иногда необходимо наблюдать состояние пациента в течение периода до 1 года после окончания длительного лечения или после применения высоких доз лекарственного средства.
При длительной терапии кортикостероидами, необходимо рассмотреть вопрос о переходе от парентерального к пероральному применению лекарственного средства, взвесив все преимущества и возможные риски.
Кортикостероиды необходимо вводить глубоко внутримышечно для избежания местной атрофии тканей.
Введение кортикостероидов в мягкие ткани или непосредственно в очаг поражения, а также внутрисуставное введение может оказывать общее и местное действие.
Вспомогательные вещества
Ребоспан содержит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет. Лекарственное средство нельзя применять у недоношенных или доношенных новорожденных.
В состав лекарственного средства Ребоспан входят метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызвать аллергические реакции (ино-гда замедленного типа), а в исключительных случаях - затруднение дыхания.
Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедри-ном может усиливать метаболизм кортикостероидов, и как следствие снижать терапевти-ческий эффект.
Пациентам, получающим кортикостероидную терапию, противопоказаны следующие ви-ды лечения:
• вакцинация против оспы,
• другие методы иммунизации (особенно в высоких дозах) из-за опасности неврологиче-ских осложнений и слабого иммунного ответа (недостаточное выделение антител).
Однако у пациентов, применяющих кортикостероиды в качестве заместительной терапии, можно проводить иммунизацию (например, при болезни Аддисона).
Следует наблюдать за состоянием пациентов, одновременно получающих лечение корти-костероидами и эстрогенами, так как возможно усиление эффектов кортикостероидов. Одновременное применение кортикостероидов и сердечных гликозидов может повышать риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или этанолом возможно повышение риска развития язвы желудочно-кишечного тракта или обострение существующей язвы.
Пациентам с сахарным диабетом в некоторых случаях может быть необходимой адапта-ция дозы пероральных антидиабетических лекарственных средств или инсулина, учиты-вая гипергликемический эффект глюкокортикостероидов.
Редко может быть необходимым одновременное применение местных анестетиков. Если одновременное введение анестезирующего вещества желательно, лекарственное средство Ребоспан можно смешивать (в шприце, а не во флаконе) с 1% или 2% растворами лидока-ина или прокаина гидрохлорида, или другими анестетиками не содержащими парабены. Не разрешается применение анестетиков, содержащих метилпарабен, пропилпарабен, фе-нол и другие подобные вещества.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте! Не замораживать.
Встряхивать перед использованием.
СРОК ГОДНОСТИ:
Срок годности 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.
По рецепту врача