Леффтар/Lefftar
Левофлоксацин/Levofloxacin
Раствор для инфузий, 500мг/100мл
прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.
1 флакон (100 мл) содержит:
активное вещество: левофлоксацин (в форме левофлоксацина гемигидрата) - 500 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Код АТХ
J01MA12
Антибактериальные средства для системного применения, производные хинолонов. Фторхинолоны
Леффтар - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин, активное вещество препарата, представляет собой оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин. Левофлоксацин блокирует ДНКгиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и многократном введении препарата. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Небольшая часть левофлоксацина метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Леффтар, раствор для инфузий 500 мг/100 мл, показан взрослым для лечения следующих
Инфекций:
• Острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей
• Хронический бактериальный простатит.
• Легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.
Для инфекций, указанных ниже, раствор Леффтар 5 мг/мл для инфузий следует применять
только тогда, когда другие антибиотики, обычно рекомендуемые для лечения этих инфекций, считаются неподходящими.
• Внебольничная пневмония.
• Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Частыми нежелательными реакциями, связанными с терапией левофлоксацином являются:
Психические нарушения: бессонница;
Нарушения со стороны нервной системы: легкое головокружение, головная боль;
Нарушения со стороны сердца: флебит;
Желудочно-кишечные нарушения: диарея, тошнота, рвота;
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печёночных ферментов (АЛТ/АСТ, ЩФ, ГГТП);
Общие нарушения и реакции в месте введения: реакции в месте введения (боль, покраснение);
Более подробная информация о нежелательных реакциях, возникающих на фоне приема левофлоксацина, содержится в инструкции по применению лекарственного препарата.
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или любому другому хинолону, и к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Инфузионный раствор левофлоксацина 500 мг вводят внутривенно капельно медленно. Продолжительность инфузии 1 флакона (100 мл) раствора левофлоксацина 500 мг должна составлять не менее 60 минут (при введении 250 мг/50 мл - не менее 30 мин). Эти рекомендации относятся к пациентам с клиренсом креатинина >50 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин требуется корректировка режима дозирования.
Следует избегать применения левофлоксацина у пациентов, у которых ранее наблюдалось
развитие серьезных нежелательных реакций, связанных с приемом хинолон или фторхинолон-содержащих лекарственных средств. Лечение таких пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки соотношения пользы/риска.
Были получены сообщения о развитии очень редких, длительных (продолжавшихся месяцы и годы), инвалидизирующих, потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций с воздействием на различные, иногда несколько систем организма человека и органы чувств, (включая нежелательные реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгии, боли в конечностях, нарушение походки, невропатии, ассоциированные с парестезией, депрессию, слабость, нарушение памяти, сна, слуха, зрения, вкуса и обоняния), взаимосвязанные с применением хинолонов и фторхинолонов, в некоторых случаях независимо от наличия предшествующих факторов.
Эпидемиологические исследования сообщают о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты после приема фторхинолонов, особенно у пожилых людей.
Диарея, особенно тяжелая, стойкая и/или геморрагическая, во время или после лечения левофлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения) может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжёлой формой которого является псевдомембранозный колит. Леффтар противопоказан пациентам с эпилепсией, как и все остальные препараты класса фторхинолонов. Левофлоксацин может вызвать серьезные, потенциально смертельные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы. В этом случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.
При назначении Леффтара следует соблюдать осторожность:
- пациентам пожилого возраста (в связи с высокой вероятностью сопутствующего снижения функции почек и увеличенным риском разрыва сухожилий).
- пациентам с предшествующим поражением головного мозга, в т.ч. с инсультом или тяжелoй травмой головного мозга (в связи с повышением судорожной готовности);
- пациентам с сахарным диабетом (возможно развитие гипогликемии);
- больным с нарушением функции почек (препарат назначается с осторожностью одновременно с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию).
Больным рекомендуется избегать пребывания на солнце или УФ-облучения во избежание развития фотосенсибилизации.
При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококком, применение препарата Леффтар может быть недостаточно эффективным. Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Леффтар и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Некоторые нежелательные эффекты (например, головокружение/вертиго, сонливость, нарушения зрения) могут ухудшить способность пациента концентрироваться и реагировать и, следовательно, могут представлять риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, управление транспортными средствами или работающими механизмами). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность
Имеется ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные эффекты в отношении репродуктивной токсичности. Однако из-за отсутствия данных на людях и при наличии экспериментальных данных, которые свидетельствуют о риске повреждения фторхинолонами хрящей растущего организма, левофлоксацин не следует применять у беременных женщин.
Лактация
Левофлоксацин противопоказан женщинам в период лактации. Существует недостаточно информации о выведении левофлоксацина с грудным молоком.
Фармакокинетических взаимодействий между левофлоксацином и теофиллином не выявлено по результатам клинических исследований. Однако при использовании хинолонов совместно с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами и другими средствами, снижающими порог судорожной активности мозга, может происходить существенное снижение порога судорожной готовности.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении левофлоксацина и лекарственных средств, влияющих на секрецию в почечных канальцах, таких, как пробенецид и циметидин, в частности, у пациентов с нарушением почечной функции.
Исследования клинической фармакологии показали, что фармакокинетика левофлоксацина не изменяется в какой-либо клинически значимой степени при совместном применении левофлоксацина и следующих лекарственных средств: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Период полувыведения циклоспорина повышается на 33 % при совместном применении с левофлоксацином.
У пациентов, получавших левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарином), отмечалось удлинение протромбинового времени (снижение тромбопластинового времени/увеличение) и/или кровотечения вплоть до тяжелых. Следовательно, у пациентов, получающих антагонисты витамина К, необходимо контролировать результаты коагуляционной пробы.
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT
Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT (например, противаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача.