Кладро/Cladro
Кларитромицин/Clarithromycin
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий 500 мг.
Белый или почти белый лиофилизированный порошок.
1 флакон лекарственного средства содержит:
активное вещество: кларитромицин - 500 мг.
вспомогательные вещества: лактобионовая кислота, натрия гидроксид (1M раствор).
1 ампула с растворителем содержит 10 мл воды для инъекций.
Код АТХ
J01FA09
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды
Механизм действия кларитромицина основывается на связывании с 50S-субъединицей рибосомы чувствительных бактерий, что предотвращает транслокацию активированных аминокислот. Кларитромицин подавляет внутриклеточный синтез белка чувствительных к нему микроорганизмов и тем самым оказывает свое антибактериальное действие.
Кларитромицин продемонстрировал высокую эффективность in vitro в отношении, как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у больных в ходе клинической практики. Проявляет высокую эффективность в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные
ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина для большинства возбудителей, как
правило, в два раза ниже, чем МИК эритромицина.
Микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин образуется при метаболизме первого прохождения, о чем свидетельствует более низкая биодоступность метаболита после внутривенного введения. После внутривенного введения уровень кларитромицина в крови значительно превышает МИК-90 для обычных патогенов, а уровень 14-гидроксикларитромицина превышает необходимые концентрации для важных патогенов, например, Н.influenzae. Фармакокинетика кларитромицина и 14-гидрокси-метаболита нелинейна; устойчивое состояние достигается к 3 дню внутривенного дозирования. После однократной дозы 500 мг внутривенно в течение 60 минут около 33% кларитромицина и 11 % 14-гидроксикларитромицина выводится с мочой через 24 часа.
Кларитромицин интенсивно метаболизируется, в основном посредством N-деметилирования или окисления в положении 14 молекулы. Гидроксилирование в положении С-14 является стереоспецифичным. Основным метаболитом в плазме является 14-гидрокси-(R)-эпимер кларитромицина с пиковыми концентрациями 0,6 мкг/мл после перорального введения 2 раза по 250 мг кларитромицина. Период полувыведения метаболита составляет от 5 до 6 часов.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами,
при необходимости применения парентеральной терапии у взрослых и детей с 12 лет:
- лечение инфекций нижних дыхательных путей, таких как острый бронхит или обострение хронического бронхита, пневмония;
- лечение инфекций верхних дыхательных путей, таких как синусит или фарингит;
- инфекций кожи и мягких тканей, таких как фолликулит, целлюлит, рожа.
Необходимо принимать во внимание официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с терапией кларитромицином, для
взрослых и детей являются боли в животе, диарея, тошнота, рвота и искажение вкуса. Эти
побочные реакции обычно имеют умеренную интенсивность и соответствуют известному
профилю безопасности макролидных антибиотиков. Не было выявлено значительных различий в частоте этих желудочно-кишечных побочных реакций во время клинических испытаний между популяцией пациентов с или без ранее существовавших микобактериальных инфекций.
Более подробная информация о нежелательных реакциях, возникающих на фоне приема кларитромицина, содержится в инструкции по применению лекарственного препарата.
- Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам или к вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственного средства.
- Одновременное применение кларитромицина со следующими лекарственными средствами: астемизол, мизоластин, терфенадин, цизаприд, пимозид, ивабрадин, бепридил, дронедарон, домперидон, сертиндол (поскольку это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечной аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию типа «пируэт»).
- Одновременное применение кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамином, дигидроэрготамином, метилэргометрином, метилсергидом (поскольку это может привести к эрготоксичности).
- Одновременное применение кларитромицина с мидазоламом для перорального применения. Применение кларитромицина у пациентов с удлинением интервала QT (врожденное или приобретенное задокументированное) или желудочковой сердечной аритмией в анамнезе, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт».
Применение кларитромицина у пациентов с гипокалиемией (риск удлинения интервала QT).
- Применение кларитромицина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, протекающей одновременно с почечной недостаточностью.
- Одновременное применение кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом СУРЗА4 (ловастатин или симвастатин), из-за риска развития миопатии, включая рабдомиолиз.
- Одновременное применение кларитромицина (как и других сильных ингибиторов СУРЗА4) с колхицином, тикагрелором и ранолазином.
- Одновременное применение кветиапина и кларитромицина из-за риска значительного
увеличения концентрации кветиапина и, как следствие, передозировки.
Кладро применяют только внутривенно. Длительность внутривенной терапии может быть ограничена 2-5 днями в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента, с возможным последующим переходом на пероральный прием лекарственного средства. Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и подростков от 12 лет составляет 1 г
в сутки. Суточную дозу делят на 2 введения (по 500 мг 2 раза в сутки).
Длительное применение Кладро, как и в случае с другими антибиотиками, может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует начать соответствующую терапию.
С осторожностью следует применять лекарственное средство у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и нарушением функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства у пациентов с нарушением функции печени. При использовании почти всех антибактериальных средств, в том числе макролидов, существует возможность развития псевдомембранозного колита, при этом его тяжесть может колебаться от незначительного до опасного для жизни. Также существует риск возникновения диареи, связанной с Clostridium difficile (ДСКД), а ее тяжесть может колебаться от незначительной диареи до летального колита. Одновременное применение кларитромицина с колхицином противопоказано. У пациентов, получавших макролиды, включая кларитромицин, наблюдалось удлинение интервала QT, отражающее влияние на реполяризацию сердца, приводящее к риску развития аритмии сердца и torsades de pointes.
Следует принимать во внимание возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, таких как судороги, головокружение, вертиго, галлюцинации, спутанность сознания, дезориентация и др., что может повлиять на скорость психомоторных реакций.
Клиническая безопасность кларитромицина при беременности не установлена. Кладро не следует назначать беременным женщинам, особенно в первые три месяца беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза от его применения оправдывает возможный риск для плода. В каждом случае лекарственное средство необходимо применять под прямым наблюдением врача. Кларитромицин может выделяться в грудное молоко. При необходимости применения Кларитромицина в период кормления грудью следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственные средства, совместное применение с которыми противопоказано: астемизол, мизоластин, терфенадин, цизаприд, пимозид, ивабрадин, бепридил, дронедарон, домперидон, сертиндол. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано. Одновременное применение кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статины) (ловастатином или симвастатином) противопоказано. Одновременное назначение мидазолама для перорального применения и кларитромицина противопоказано. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.
Хранить при температуре не выше 25°С. Приготовленный раствор стабилен в течение 24 часов при температуре не выше 25°С и в течение 48 часов при температуре 2-8°С. Хранить в недоступном для детей месте!
3 года. Срок годности комплекта устанавливается по наименьшему сроку годности, входящих в состав комплекта компонентов. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача.