Р-Дорзакт, R-Dorzakt

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

- Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, при недостаточной эффективности монотерапии бета - блокатором.

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:

 Р-Дорзакт/ R-Dorzakt

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:

 Тимолол в комбинации/ Timolol, combinations

 ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

капли глазные.

Описание:прозрачный бесцветный или почти бесцветный слегка вязкий раствор.

 СОСТАВ:

 1 мл лекарственного средства содержит:

активное вещество: дорзоламид – 20,00 мг и тимолол – 5,00 мг;

 вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннит, лимонная кислота моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

 ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

 Cредства для лечения глаукомы и миотики. Бета-адреноблокаторы.

 КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ:S01ED51

 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

 ФАРМАКОДИНАМИКА:

 Р-Дорзакт содержит два действующих вещества: дорзоламид и тимолол, каждое из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного лекарственного средства Р-Дорзакт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что, в свою очередь, приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором. Механизм действия тимолола заключается преимущественно в снижении образования внутриглазной жидкости, а также незначительном усиление ее оттока.

 ФАРМАКОКИНЕТИКА:

 Дорзоламида гидрохлорид.

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного лекарственного средства в плазме. Метаболит также накапливается в эритроцитах. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения лекарственного средства дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. T1/2 составляет около    4 месяцев.

Тимолола малеат

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток.

 Совместное действие дорзоламида и тимолола   приводит к более выраженному терапевтическому эффекту. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.

 ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

 Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, при недостаточной эффективности монотерапии бета - блокатором.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

 - гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства;

- гиперактивность дыхательных путей, бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;

- синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени без кардиостимулятора, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз;

- дистрофические процессы в роговице;

- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность недостаточно изучены);

- беременность;

- период лактации.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

 Возможные побочные действия для дорзоламида гидрохлорида:

 со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены лекарственного средства);

со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии;

аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд;

прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.

 Возможные побочные действия для тимолола малеата при местном применении:

 со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз;

со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; депрессия, бессонница;

 со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, гипотензия, обморок, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног;

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди;

дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза;

аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальные или генерализованные высыпания;

со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту;

 Возможные побочные действия для тимолола малеата при системном применении:

 со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в конечностях, снижение толерантности к физическим нагрузкам, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, отек легких, ухудшение нарушений периферического кровообращения, ухудшение течения стенокардии, вазодилатация;

дерматологические реакции: зуд кожи, повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит;

со стороны ЦНС: головокружение, слабость, снижение концентрации внимания, повышенная сонливость;

со стороны лабораторных показателей: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко.

  

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА:

 Р-Дорзакт показан только для местного применения.

Р-Дорзакт назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки.

При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 минут.

В случае, если Р-Дорзакт назначается в качестве замены другого офтальмологического лекарственного средства для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала терапии Р-Дорзактом.

При носослезной окклюзии (закрывание век) на 2 минуты после закапывания лекарственного средства происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.

Следует избегать прикосновения кончика капельницы к каким-либо поверхностям, чтобы избежать микробного загрязнения содержимого флакона.

Пациенты с нарушениями функции печени: исследований не проводилось, поэтому лекарственное средство следует назначать с осторожностью.

Пожилые пациенты: разницы в эффективности и безопасности лекарственного средства по сравнению с более молодыми пациентами не было выявлено.

 

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:

 При местном применении дорзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. В связи с этим побочные реакции могут быть аналогичны реакциям, которые характерны для бета-адреноблокаторов и сульфаниламидов. При появлении таковых или гиперчувствительности к лекарственному средству следует прекратить его назначение.

Лечение бета-адреноблокаторами может обострять симптоматику при миастении гравис.

Как и при использовании других противоглаукомных лекарственных средств, сообщалось о снижении чувствительности к тимололу для местного применения при длительном лечении.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы

Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением. У таких пациентов необходимо контролировать пульс.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких в легкой и средней степени тяжести Р-Дорзакт должен назначаться с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.

Р-Дорзакт следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).

Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом

Бета-адреноблокаторы должны с осторожностью назначаться пациентам, предрасположенным к спонтанной гипогликемии или пациентам с сахарным диабетом на фоне приема инсулина или пероральных гипогликемических лекарственных средств, так как бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Тиреотоксикоз

Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие тиреотоксикоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены лекарственного средства из-за риска развития тиреотоксического криза.

Нарушение функции печени

Поскольку нет данных о применении лекарственного средства у пациентов с нарушением функции печени, таким пациентам следует назначать его с осторожностью.

Аллергия и гиперчувствительность

Как и другие офтальмологические лекарственные средства для местного применения,      Р-Дорзакт может проникать в системный кровоток. Входящий в состав лекарственного средства дорзоламид является сульфаниламидом. Таким образом, побочные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении лекарственного средства.

Сопутствующая терапия

При использовании Р-Дорзакта у пациентов, принимающих системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия лекарственных средств в отношении известных системных эффектов и снижения внутриглазного давления. Совместное применение Р-Дорзакта с бета-адреноблокаторами не рекомендуется.

Прекращение лечения

При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае с бета-адреноблокаторами системного действия, прекращение терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца следует проводить постепенно.

Нарушения со стороны роговицы

Применяемы в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаза.

Р-Дорзакт содержит консервант бензалкония хлорид, поэтому лицам, носящим жесткие контактные линзы, следует снять их перед использованием препарата и вставить их заново не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. Нельзя применять лекарственное средство при ношении мягких контактных линз, поскольку бензалкония хлорид способен накапливаться на линзах и оказывать негативное влияние на глаз.

Оперативное вмешательство

Необходимость отмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. При необходимости в ходе операции эффекты бета-адреноблокаторов можно устранить путем применения достаточных доз адреномиметиков.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ:

 В виду того, что дорзоламид может вызвать головокружение и ухудшение зрения, в период лечения, особенно в начале, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ:

 Р-Дорзакт  противопоказан при беременности и в период лактации. В случае применения в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ:

 Р-Дорзакт противопоказан детям до 18 лет.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:

 Существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминооксидазы (МАО).

При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Не рекомендуется совместное применение Р-Дорзакта и системных ингибиторов карбоангидразы.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

 Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК ГОДНОСТИ:

 Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

После вскрытия флакона хранить при температуре не выше 25°С и использовать в течение 28 дней.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:

 Отпускается по рецепту врача.

 

*Более подробная информация содержится в инструкции по применению лекарственного средства.

 

Инструкция по применению лекарственного средства