Фавуленз / Favulenz

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Снижение повышенного внутриглазного давления при внутриглазной гипертензии, открытоугольной глаукоме у взрослых пациентов, у которых монотерапия обеспечивает недостаточное снижение внутриглазного давления.

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:

Фавуленз/ Favulenz

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:

Тимолол в комбинации/ Timolol, combinations

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

капли глазные.

Описание:суспензия от белого до почти белого цвета.

СОСТАВ:

1 мл суспензии содержит

Активное вещество: бринзоламид 10 мг, тимолол 5 мг (в виде тимолола малеата).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

Средства, применяемые в офтальмологии. Средства для лечения глаукомы и миотики.

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ:S01ED51

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ФАРМАКОДИНАМИКА:

Фавуленз содержит два активных вещества – бринзоламид и тимолола малеат. Данные компоненты снижают повышенное внутриглазное давление, прежде всего за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, но за счет разных механизмов действия. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола приводит к более эффективному снижению внутриглазного давления, чем при их использовании по отдельности.

Бринзоламид – антиглаукомное средство сульфаниламидной структуры, ингибитор карбоангидразы II для местного применения.

Карбоангидраза – это фермент, который присутствует во многих тканях организма, включая ткани глаза. Карбоангидраза является катализатором обратимой реакции, включающей в себя гидратацию диоксида углерода и дегидратацию угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости). В результате происходит снижение внутриглазного давления, что уменьшает риск повреждения зрительного нерва и выпадения полей зрения.

Тимолол – неселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью, не является прямым миокардиальным депрессантом. Тимолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и незначительного усиления ее оттока.

ФАРМАКОКИНЕТИКА:

При местном применении бринзоламид и тимолол попадают в системный кровоток.

Бринзоламид накапливается в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II и, в меньшей степени, с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид связывается преимущественно с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. В плазме крови концентрация бринзоламида и N-дезэтилбринзоламида низкая, связывание с белками плазмы составляет около 60%.

В стационарном состоянии тимолол обнаруживается в плазме человека в течение 12 часов после закапывания препарата. Тимолол незначительно связывается с белками плазмы крови.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Снижение повышенного внутриглазного давления при внутриглазной гипертензии, открытоугольной глаукоме у взрослых пациентов, у которых монотерапия обеспечивает недостаточное снижение внутриглазного давления.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

- гиперчувствительность к активным веществам либо к какому-либо из вспомогательных веществ;

- гиперчувствительность к другим β-блокаторам;

- гиперчувствительность к сульфонамидам;

- реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или наличие бронхиальной астмы в анамнезе, а также тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

- синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени без контроля кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

- тяжелый аллергический ринит;

- гиперхлоремический ацидоз;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Со стороны нервной системы: дисгевзия

Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, боль в глазах, раздражение глаз

Со стороны сосудов: снижение артериального давления

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – гиперкалиемия, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Для местного применения.

Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть!

Применение у взрослых и пожилых пациентов

Закапывают одну каплю препарата Фавуленз в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в сутки.

При необходимости применения с другими офтальмологическими лекарственными средствами интервал между инстилляциями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует использовать в последнюю очередь.При пропуске дозы терапию следует продолжать с применением следующей дозы в соответствии с графиком.

При носослезной окклюзии или закрытии век в течение 2 минут, системная абсорбция снижается. Это может привести к увеличению местной активности и уменьшению риска

системных побочных эффектов.

Применение у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью или легкой и умеренной почечной недостаточностью не требуется. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью лекарственное средство следует использовать с осторожностью. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин)

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:

Бринзоламид и тимолол абсорбируются системно. Поскольку в препарате содержится тимолол, обладающий β-адреноблокирующей активностью, возможно возникновение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также других реакций, которые отмечаются при системном приеме β-адреноблокаторов. Из-за присутствия в составе бринзоламида при местном применении могут возникнуть нежелательные побочные реакции, характерные для сульфонамидов.

Пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и во время гипотензивной терапии с применением β-адреноблокаторов необходимо тщательно обследовать и рассмотреть возможность терапии лекарственными средствами с другими действующими веществами. Таких пациентов необходимо наблюдать на предмет наличия признаков ухудшения сердечнососудистых заболеваний и развития побочных реакций.

Из-за негативного влияния на время проведения возбуждения β-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам с блокадой сердца первой степени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями/расстройствами периферического кровообращения (например, тяжелые формы болезни Рейно или синдром Рейно) лечение следует назначать с осторожностью.

β-адреноблокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.

Следует с осторожностью применять β-адреноблокаторы у пациентов с лабильным диабетом или склонных к спонтанной гипогликемии, так как β-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности применение препарата Фавуленз следует прекратить.

Фавуленз с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

При лечении β-адреноблокаторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно увеличение выраженности реакции при повторном введении таких аллергенов и отсутствие эффекта от введения обычной дозы эпинефрина.

Перед операцией необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Фавуленз, так как он может блокировать эффект β-агонистов, например, эпинефрина.

У пациентов, уже принимающих системный β-адреноблокатор, при применении тимолола могут усиливаться влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системных β-адреноблокаторов. Следует тщательно контролировать реакцию на лечение у таких пациентов. У пациентов, принимающих внутрь ингибитор карбоангидразы одновременно с назначением Фавуленза, возможно усиление известных системных эффектов ингибиторов карбоангидразы. Не рекомендуется применение двух местных β-адреноблокаторов или двух местных ингибиторов карбоангидразы.

При лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой следует соблюдать осторожность и рекомендуется постоянно следить за уровнем внутриглазного давления.

Исследования действия Фавуленза при применении у пациентов с закрытоугольной глаукомой не проводились, и его применение у таких пациентов не рекомендуется.

Фавуленз можно назначатьпациентам, которые пользуются контактными линзами, при условии тщательного наблюдения за ними, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут оказать воздействие на гидратацию роговицы, а использование контактных линз может увеличить риск возникновения нарушений метаболизма в роговице.

Фавуленз содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки глаза и который обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует не допускать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и надеть не раньше, чем через 15 минут.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций.

Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных реакций.

Можно ожидать, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида, связанный с изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при сопутствующем применении ингибиторов CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он выводится преимущественно через почки.

При совместном применении офтальмологических β-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов, β-адреноблокаторов системного действия, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков или гуанетидина существует возможность аддитивного эффекта, приводящего к гипотензии и/или выраженной брадикардии.

β-адреноблокаторы могут снижать реакцию на адреналин, который применяется при анафилактическом шоке. Особое внимание следует обращать на пациентов с атопией или анафилактическими реакциями в анамнезе.

При одновременном применении офтальмологических β-адреноблокаторов и эпинефрина возможно развитие мидриаза.

Гипертензивная реакция на внезапную отмену клонидина может усилиться на фоне применения β-адреноблокаторов.

Возможно усиление системного эффекта β-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.

β-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов, а также маскировать признаки и симптомы гипогликемии.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ:

Фавуленз оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Временная затуманенность зрения и другие нарушения зрения могут повлиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, поэтому при возникновении таких явлений пациент должен дождаться восстановления зрения, прежде чем сесть за руль или приступить к работе с каким-либо оборудованием.

Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность выполнять задачи, требующие умственной активности и/или физической координации. Такое действие может появиться и при местном применении, так как бринзоламид абсорбируется системно.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ:

Отсутствуют данные о применении комбинации бринзоламида и тимолола у беременных женщин. Фавуленз не следует использовать во время беременности, кроме тех случаев, когда это явно необходимо. Если препарат вводят во время беременности, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение первых дней жизни из-за возможных проявлений действия β-адреноблокаторов, например, брадикардии, гипотонии, дыхательной недостаточности и гипогликемии.

Решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/воздержании от применения препарата Фавуленз должно быть принято с учетом соотношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ:

Эффективность и безопасность препарата Фавуленз у младенцев, детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены, поэтому применять Фавуленз у пациентов данной возрастной группы не рекомендуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:

Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций.

Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных реакций.

При совместном применении офтальмологических β-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов, β-адреноблокаторов системного действия, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков или гуанетидина существует возможность аддитивного эффекта, приводящего к гипотензии и/или выраженной брадикардии.

β-адреноблокаторы могут снижать реакцию на адреналин, который применяется при анафилактическом шоке. Особое внимание следует обращать на пациентов с атопией или анафилактическими реакциями в анамнезе.

При одновременном применении офтальмологических β-адреноблокаторов и эпинефрина возможно развитие мидриаза.

β-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов, а также маскировать признаки и симптомы гипогликемии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре не выше 25°С.

После вскрытия флакона использовать в течение 28 дней.

2 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:

2 года от даты производства.

После вскрытия флакона использовать в течение 28 дней.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:

Отпускается по рецепту врача.

Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Республика Беларусь, Минская обл., Червенский р-н, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, 1, тел./факс: (+375) 17 240 26 35, е-mail: rebpharma@rebpharma.by, http://www.rebpharma.by.