Ребофен / Rebofen

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: 

- симптоматическое лечение острой боли средней и высокой степени интенсивности в случаях, когда пероральное применение лекарственного средства нецелесообразно - например, при послеоперационных болях, почечной колике и болях в нижней части спины (пояснице). 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:

Ребофен/ Rebofen

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:

Декскетопрофен/ Dexketoprofen

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения/концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

СОСТАВ:

1 ампула лекарственного средства содержит: 

активное вещество: декскетопрофена (в форме декскетопрофена трометамола) – 50,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, этанол 96 %, вода для инъекций. 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: 

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные пропионовой кислоты. 

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ:M01АЕ17 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: 

Фармакодинамика.

Декскетопрофена трометамол представляет собой болеутоляющее, противовоспалитель-ное, жаропонижающее лекарственное средство, относящееся к группе нестероидных про-тивовоспалительных средств (НПВС).

Декскетопрофена трометамол обладает выраженной анальгетической активностью. Анальгетический эффект наступает быстро, достигая максимума в течение первых 45 ми-нут. Длительность болеутоляющего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч.

При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена тромета-мол значительно (до 30-45 %) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола  максимальная концентрация (Сmax) достигается примерено через 20 минут (10-45 минут). Как при одно-кратном внутримышечном, так и при однократном внутривенном введении 25-50 мг ле-карственного средства, площадь под кривой “концентрация-время” (АUC) пропорцио-нальна дозе. Сmax и АUC после внутримышечного и внутривенного введения не отличают-ся от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Декскетопрофена трометамол обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (99 %); объем его распределения составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределе-ния составляет 0,35 ч.

Период полувыведения составляет 1-2,7 ч. Метаболизм декскетопрофена в основном про-исходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почка-ми.

У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности периода полувы-ведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутри-венного введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса лекарственного сред-ства.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: 

- симптоматическое лечение острой боли средней и высокой степени интенсивности в случаях, когда пероральное применение лекарственного средства нецелесообразно - например, при послеоперационных болях, почечной колике и болях в нижней части спины (пояснице). 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или любым НПВС;

- если вещества аналогичного действия (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС) провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызы-вают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;

- язва/кровотечение (два или более подтвержденных факта) или наличие диспепсии хро-нического характера;

- при желудочно-кишечном кровотечении, другом кровотечении в активной фазе или по-вышенной кровоточивости;

- при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с пред-шествующей терапией НПВС;

- при болезни Крона или неспецифическом язвенном колите;

- при бронхиальной астме в анамнезе;

- при тяжелой сердечной недостаточности;

- при нарушении функции почек средней или тяжелой степени тяжести (КК<50 мл/мин);

- при тяжелом нарушении функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- при геморрагическом диатезе и других нарушениях свертывания крови;

- в третьем триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Из-за содержания этанола Ребофен противопоказан для нейроаксиального (интратекаль-ного или эпидурального) введения. 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Со стороны желудочно-кишечного тракта:  тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, запор, кровавая рвота, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани: дерматиты, сыпь, гипергидроз, зуд, крапивница, угри.

Общие и местные нарушения:  боли в месте инъекции, реакции в месте инъекции (в том числе воспаление, гематома, кровотечение). 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА: 

Ребофен применяют внутривенно и внутримышечно. 

Взрослые пациенты: рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов.

При необходимости повторную дозу вводят через 6 часов.

Суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При послеоперационной боли средней и выраженной интенсивности Ребофен можно применять по показаниям в тех же рекомендованных дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы обычно не требуется; однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза: общая суточная доза составляет 50 мг при легких нарушениях функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени:для пациентов с патологией печени от легкой до средней степени тяжести  следует сократить суммарную суточную дозу до 50 мг и контролировать функцию печени. Ребофен противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени.

Пациенты с нарушениями функции почек: для пациентов с нарушением функции почек легкой степени суммарную суточную дозу следует сократить до 50 мг и контролировать функцию печени. Ребофен противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени.

Дети и подростки: эффективность и безопасность Ребофена не изучались. Ребофен не следует применять для данных пациентов. 

Способ применения:

Внутримышечное введение: содержимое одной ампулы Ребофена медленно вводят глубоко в мышцу. Раствор следует ввести немедленно, избегая воздействия естественного дневного света.

Внутривенное введение:

- внутривенная инфузия: разведенный раствор медленно вводят в течение 10-30 минут; раствор нельзя подвергать воздействию естественного дневного света;

- внутривенная инъекция (болюсно): содержимое одной ампулы вводят в течение не менее 15 секунд; раствор следует ввести немедленно, не подвергая воздействию естественного дневного света.

Способ приготовления

Для применения в форме внутривенной инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера-лактата. Раствор готовят в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным.

Ребофен, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Ребофен предназначен для однократного применения. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен; не допускается применение раствора, содержащего твердые частицы.

Раствор, приготовленный в соответствии с рекомендациями, сохраняет свои химические свойства в течение 24 ч при температуре 25 °С при условии защиты от естественного дневного света. 

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: 

Ребофен следует с осторожностью применять у больных с аллергическими состояниями в анамнезе.

Необходимо избегать применения Ребофена в сочетании с НПВС, в том числе ингибиторами циклооксигеназы-2.

НПВС следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), так как существует риск обострения данных заболеваний.

Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом, как и другими НПВС, при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с наличием симптомов патологии ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо проводить контроль на предмет нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно на предмет желудочно-кишечного кровотечения.

Следует с осторожностью назначать Ребофен пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличивать риск возникновения язвы или кровотечения: пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами (например, варфарином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами (например, аспирином).

При применении НПВС возможна задержка жидкости в организме и появление отеков, поэтому пациенты с артериальной гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови, временное и незначительное увеличение показателей некоторых печеночных проб, а также выраженное повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). При соответствующем увеличении указанных показателей терапию Ребофеном следует прекратить.

Следует с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с нарушением функции печени и/или почек, а также больным с артериальной гипертонией и/или сердечной недостаточностью, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки.

Подобно другим НПВС, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.

В каждой ампуле Ребофена содержится 200 мг этанола. Содержание этанола следует учитывать при назначении в период беременности и грудного вскармливания, детям и пациентам из группы риска, например, при болезнях печени, а также страдающим эпилепсией. 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ: 

На фоне применения Ребофена возможно головокружение и сонливость, поэтому слабое или умеренное влияние на способность к управлению транспортом и работе с механизмами не исключено. 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ: 

Ребофен противопоказан в третьем триместре беременности и в период лактации. Назначение декскетопрофена трометамола в первом и втором триместре беременности возможно только при настоятельной необходимости. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу при минимальной длительности лечения. 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ: 

Ребофен не рекомендовано назначать пациентам до 18 лет в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения лекарственного средства. 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ: 

Далее описаны общие виды взаимодействия для всех НПВС.

Не рекомендуется совместно применять с:

- другими НПВС, в том числе салицилатами в высоких дозах (≥3 г/сут); при совместном применении нескольких НПВС повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения;

- НПВС усиливают действие антикоагулянтов;

- гепарином: повышается риск кровотечений;

- кортикостероидами: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения;

- литием: НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации,

- метотрексатом в высоких дозах (≥15 мг в неделю): усиливается его вредное воздействие на систему крови;

- производными гидантоина и сульфонамидами: возможно усиление токсических свойств этих веществ.

С осторожностью рекомендуется применять с:

- диуретиками, ингибиторами АПФ, антибактериальными лекарственными средствами из группы аминогликозидов и антагонистами рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен ослабляет их действие;

- зидовудином: существует риск усиления токсического воздействия на эритроциты,

- сульфонилмочевиной: НПВС способны усиливать гипогликемическое действие этих средств.

Ребофен нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина вследствие выпадения осадка. Приготовленный раствор для инфузий нельзя смешивать с прометазином и пентазоцином. 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: 

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. 

СРОК ГОДНОСТИ:

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК: 

Отпускается по рецепту врача.

 

*Более подробная информация содержится в инструкции по применению лекарственного средства.