Локсидол-Реб / Loxidol-Reb

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Краткосрочное симптоматическое лечение обострений ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита в случаях, когда не могут быть использованы лекарственные формы для перорального или ректального введения.

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:

Локсидол-Реб / Loxidol-Reb

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:

Мелоксикам / Meloxicam

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

раствор для внутримышечного введения.

Описание: светло-желтый прозрачный раствор.

СОСТАВ:

1 ампула лекарственного средства содержит:

активное вещество: мелоксикам – 15,0 мг.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ:М01АС06.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика

Локсидол-Реб - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы оксикамов, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность составляет почти 100 %, при переходе с инъекционной на пероральные формы корректировка дозы не требуется. После внутримышечного введения 15 мг лекарственного средства пиковая концентрация в плазме достигается в течение 1 - 6 часов. После внутримышечного введения линейность дозы была продемонстрирована в терапевтическом диапазоне от 7,5 до 15 мг.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени.

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде лекарственное средство обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.                                  Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Краткосрочное симптоматическое лечение обострений ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита в случаях, когда не могут быть использованы лекарственные формы для перорального или ректального введения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

-известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту лекарственного средства.

-противопоказано для лечения интраоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (АКШ).

-острая или рецидивирующая гастроинтестинальная язва/перфорация или кровотечение из ЖКТ (два и более подтвержденных эпизода).

-неспецифические воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, язвенный колит), желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС.

-тяжелая печеночная недостаточность.

-тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ).

-открытое желудочно-кишечное кровотечение, недавнее церебрально-васкулярное кровотечение или другие выявленные соматические расстройства, сопровождающиеся кровотечением.

-тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.

-дети и подростки до 18 лет.

-беременность или кормление грудью.

-пациентам с нарушениями гемостаза или принимающим антикоагулянты: могут образовываться внутримышечные гематомы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сосудов: повышение артериального давления, ощущение «приливов».

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек в месте инъекции, боль в месте инъекции.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Внутримышечное применение.

Инъекция 15 мг один раз в сутки. Не превышайте дозу 15 мг/сут.

Лечение обычно ограничивается одной инъекцией, в исключительных случаях продолжительность лечения с применением данной лекарственной формы может достигать 2 - 3 дней (т.е в случаях, когда пероральный или ректальный способ введения невозможен). Минимизация риска развития нежелательных эффектов возможна за счет применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует периодически проводить оценку необходимости применения лекарственного средства у пациента для облегчения симптомов и ответ на терапию.

Особые группы пациентов.

Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций.

Рекомендуемая доза для пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл).

Почечная недостаточность

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл). Не требуется снижение дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью снижения дозы не требуется.

Дети и подростки

Лекарственное средство противопоказано детям и подросткам до 18 лет.

Метод применения

Раствор для инъекции следует вводить медленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрат ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед инъекцией необходимо убедиться, что кончик иглы не находится в кровеносном сосуде.

В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено.

В случае наличия протеза тазобедренного сустава инъекцию рекомендуется вводить с другой стороны.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:

Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.

В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу, так как это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ.

Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в купировании острой боли.

При отсутствии улучшения через несколько дней, лечение должно быть пересмотрено.

Как и при использовании других НПВС следует соблюдать особые меры предосторожности при лечении пациентов, имевших или имеющих желудочно-кишечные заболевания, а также пациентов, принимающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны находиться под постоянным наблюдением. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Локсидол-Реб необходимо отменить.

Как и при использовании других НПВС, потенциально опасные для жизни пациента желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникать в ходе лечения в любой момент с появлением предупредительных симптомов или без них, независимо от наличия в анамнезе у пациента серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Указанные выше осложнения обычно носят более серьезный характер у пожилых пациентов. Данные пациенты должны начинать лечение с низкой дозы мелоксикама (не более 7,5 мг в сутки). Для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов, получающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассматривать возможность назначения комбинированной терапии (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам может быть назначен только после оценки соотношения польза/риск.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза лекарственного средства Локсидол-Реб не должна превышать 7,5 мг. Снижение дозы не требуется для пациентов с минимальными или умеренными нарушениями функции почек.

При использовании лекарственного средства Локсидол-Реб (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Локсидол-Реб следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения.

Пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, которым вводится пеметрексед, не должны принимать мелоксикам минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа.

Как и при применении других НПВС, вводимых внутримышечно, возможно развитие абсцесса и некроза в месте введения.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну ампулу объемом 1,5 мл.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить побочные реакции, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Как и в случае применения других НПВС при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушения функции почек, печени и сердца, должна соблюдаться осторожность.

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ:

Исследований влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако пациентов следует предупреждать, что могут появиться такие побочные эффекты, как: зрительные расстройства, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго и другие отклонения со стороны центральной нервной системы.

Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем или работы с механизмами. Пациентам с вышеуказанными симптомами следует избегать выполнения потенциально опасных действий, таких как управление автомобилем или механизмами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ:

Локсидол-Реб противопоказан во время беременности.

Несмотря на отсутствие данных по опыту применения лекарственного средства            Локсидол-Реб, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные средства противопоказаны в период лактации.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ:

Мелоксикам противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:

Другие ингибиторы синтеза простагландина (ИСП), включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение ИСП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах (≥ 0,5 г однократный прием или ≥ 3 г общая суточная доза).

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства и селективные ингибиторы серотониновых рецепторов: повышение риска кровотечения. Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов для перорального применения или гепарина для пациентов пожилого возраста.

Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется.

Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих Локсидол-Реб и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:

Отпускается по рецепту врача.

 

*Более подробная информация содержится в инструкции по применению лекарственного средства.