Кето-Реб / Keto-Reb

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Симптоматическое лечение острых болезненных эпизодов, происходящих в ходе воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата.

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:

Кето-Реб / Keto-Reb

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:

Кетопрофен / Ketoprofen

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

раствор для внутримышечного введения.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

СОСТАВ:

1 ампула лекарственного средства содержит:

активное вещество: кетопрофен - 100 мг.                                                                                               

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные пропионовой кислоты.

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ:M01АЕ03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика.

Механизм действия

Кетопрофен угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.

У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи за счет подавления синтеза и/или эффективности простагландинов.

Фармакокинетика

Средние уровни в плазме, измеренные через 5 минут после начала внутривенной инфузии 100 мг кетопрофена и через 4 минуты после окончания введения, составляют 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность - 90 %.                                                    У большинства пациентов при внутримышечном введении кетопрофен обнаруживали в крови через 15 минут, а пиковая концентрация в плазме была достигнута через 2 часа после введения. Биодоступность кетопрофена при инъекционном введении увеличивается линейно с увеличением дозы лекарственного средства. 99 % кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее, на фоне продолжающегося снижения плазменной концентрации. Равновесные концентрации кетопрофена устанавливаются через 24 часа после его назначения. У пожилых пациентов равновесная концентрация достигалась через 8,7 часа.

Уже через 15 минут после однократного внутримышечного введения кетопрофен обнаруживался в синовиальной жидкости, а его пиковая концентрация достигалась через 2 часа Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами. Он связывается с глюкуроновой кислотой и в этой форме выводится из организма. Из-за быстрого метаболизма его биологический период полувыведения составляет всего два часа. Поскольку кетопрофен метаболизируется главным образом в печени, печеночная недостаточность может вызвать удлинение периода полувыведения, в этих обстоятельствах необходимо учитывать возможную кумуляцию.                                                                          До 80 % кетопрофена выводится с мочой, главным образом (свыше 90 %) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10 % выводится с калом. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, и его биологический период полувыведения увеличивается на час.                                                                                                                           

Фармакокинетика у особых групп пациентов. 

У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. Его метаболизм и элиминация замедлена у пожилых людей. Это клинически значимо только у пациентов со сниженной функцией почек.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Симптоматическое лечение острых болезненных эпизодов, происходящих в ходе воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

-повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;

-наличие в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, бронхоспазма или реакций аллергического типа после применения кетопрофена или сходных действующих веществ, таких как другие НПВП или салицилаты (например, ацетилсалициловая кислота);

-тяжелая сердечная недостаточность;

-лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции аортокоронарного шунтирования (АКШ);

-пептическая язва в активной фазе, а также желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация в анамнезе;

-желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое активное кровотечение;

-хроническая диспепсия в анамнезе;

-тяжелое нарушение функции почек;

-тяжелое нарушение функции печени;

-предрасположенность к кровотечению;

-последний триместр беременности;

-дети;

-нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, диарея, гастрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Только для внутримышечного введения!

Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Рекомендуется не назначать инъекции дольше, чем на 3 дня. По достижении удовлетворительного ответа назначают кетопрофен в форме для приема внутрь.

Способ применения.

Внутримышечно вводят по одной ампуле (100 мг) один или два раза в сутки.

Лекарственное средство можно, при необходимости, комбинировать с кетопрофеном в форме для перорального приема, ректального или трансдермального применения.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если принимать лекарственное средство в самой низкой эффективной дозе в течение максимально короткого времени, необходимого для купирования симптомов.

Максимальная суточная доза кетопрофена (независимо от лекарственной формы) составляет 200 мг. Перед началом лечения в дозе 200 мг кетопрофена в сутки следует тщательно взвесить пользу и возможные риски. Применение более высоких доз не рекомендуется.

Пожилые пациенты: у пожилых людей неблагоприятные реакции чаще могут иметь тяжелые последствия. Лечение пожилых людей рекомендуется начинать с самых малых эффективных имеющихся доз.

Пациенты с нарушениями функции почек: пациентам с нетяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 0,33 мл/с (20 мл/мин)) дозу кетопрофена снижают. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек кетопрофен противопоказан.

Пациенты с нарушениями функции печени: пациентам с хроническим заболеванием печени со сниженным уровнем альбумина сыворотки дозу кетопрофена снижают. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени кетопрофен противопоказан.

Дети: безопасность и эффективность применения кетопрофена у детей не изучалась.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:

Только для внутримышечного введения!

Следует избегать одновременного применения лекарственного средства с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если принимать лекарственное средство в самой низкой эффективной дозе в течение максимально короткого времени, необходимого для купирования симптомов.

Кровотечения, язвы и перфорации в желудочно-кишечном тракте

Согласно эпидемиологическим данным, прием кетопрофена может быть связан с высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности, что характерно для некоторых других НПВП, особенно при приеме высоких доз.

Если у пациентов на фоне  лечения кетопрофеном возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение лекарственными средством должно быть прекращено.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести требуется соответствующее наблюдение и консультация, поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.

У пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефротическим синдромом, а также у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно пожилых назначение кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов и привести к декомпенсации функции почек.

Кетопрофен должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений на слизистых оболочках или других признаках гиперчувствительности. При продолжительном лечении необходимо контролировать число форменных элементов крови, а также функцию печени и почек.

Как и все НПВП, кетопрофен благодаря своему противовоспалительному, обезболивающему или жаропонижающему действию может маскировать признаки развития инфекционных заболеваний, такие как повышенная температура тела.

Перед обширными хирургическими вмешательствами лекарственное средство необходимо отменять.

Гиперкалиемия на фоне сахарного диабета или совместной терапии калийсберегающими лекарственными средствами.

В этих обстоятельствах уровни калия необходимо регулярно проверять. При сильных болях кетопрофен можно использовать в комбинации с производными морфина.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ:

Пациентов необходимо предупредить о том, что данное лекарственное средство может вызывать сонливость, головокружение или судороги и посоветовать им не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами при появлении данных симптомов. Пациентов необходимо предупредить о возможном появлении нарушений зрения. В этом случае не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ:

В первый и второй триместры беременности не следует назначать кетопрофен без крайней необходимости. Если кетопрофен применяется женщиной, пытающейся забеременеть или находящейся на первом или втором триместрах беременности, доза должна быть как можно ниже, а длительность лечения - как можно короче.

Применение кетопрофена в третьем триместре беременности противопоказано.

Данные о проникновении лекарственного средства в молоко у человека отсутствуют; не рекомендуется назначать кетопрофен кормящим матерям.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ:

Безопасность и эффективность применения Кето-Реб у детей не установлена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:

Нерекомендуемые комбинации

Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и салицилаты в высоких дозах: повышенный риск развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрель): повышенный риск кровотечения.

При необходимости совместного применения требуется пристальное медицинское наблюдение.

Метотрексат в дозах, превышающих 15 мг/неделя: повышенный риск гематотоксичности метотрексата, особенно если он использовался в высоких дозах (>15 мг/неделя).

Между окончанием или началом лечения кетопрофеном и лечением метотрексатом должно пройти не менее 12 часов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:

Отпускается по рецепту врача.

 

*Более подробная информация содержится в инструкции по применению лекарственного средства.