Ребтанза, Rebtanza

Показания к применению:

- рефлюкс-эзофагит;

- язва двенадцатиперстной кишки;

- язва желудка;

- синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Торговое название:

Ребтанза/Rebtanza

Международное непатентованное название:

Пантопразол/Pantoprazole

Лекарственная форма:

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Описание:

Лиофилизированный порошок белого или практически белого цвета.

Состав:

1 флакон содержит:

Активное вещество: пантопразол (в форме пантопразола натрия сесквигидрата) - 40 мг.

Вспомогательное вещество: натрия гидроксид.

Код АТХ: A02BC02.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоязвенные средства и средства, применяемые при гастроэзофагальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Ингибиторы протонного насоса.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика:

Ингибитор протонового насоса (Н++-АТФ-азы).

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. При внутривенном введении антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 часа и сохраняется 24 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

Фармакокинетика:

Пантопразол не кумулируется и его фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. После внутривенного введения в диапазоне доз от 10 до 80 мг Cmax и AUC возрастают пропорционально введенным дозам. После введения 40 мг пантопразола внутривенно с постоянной скоростью не менее 15 минут максимальная концентрация составляет 5,52 мкг/мл, AUC – 5,4 мкг×ч/мл.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%, объем распределения колеблется в пределах от 11,0 до 23,6 л, клиренс - 0,1 л/ч/кг.

Пантопразол метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р-450, основным метаболитом является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. В виде метаболитов почками экскретируется приблизительно 71%, путем билиарной экскреции  - 18% введенной дозы. T1/2 пантопразола -1 час, T1/2 метаболита - около 1,5 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика пантопразола не изучалась у лиц младше 18 лет.

Небольшое повышение показателя AUC и максимальной концентрации у пожилых людей не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.

При применении пантопразола у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностьюпри применении раствора для внутривенного введения значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч, показатель AUC возрастает в 5-7 раз, максимальная концентрацияувеличивается в 1,5 раза. Дозы свыше 40 мг в день у таких пациентов не изучались.

Показания к применению:

- рефлюкс-эзофагит;

- язва двенадцатиперстной кишки;

- язва желудка;

- синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола и компонентам препарата.

Побочные реакции.

Возникновение побочных реакций наблюдалось примерно у 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции - диарея и головная боль (около 1%).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболизм и нарушения обмена веществ.

Редко: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменения массы тела.

Психические расстройства.

Нечасто: расстройства сна.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, головокружение.

Со стороны органов зрения.

Редко: нарушение зрения / нечеткость.

Со стороны пищеварительного тракта.

Нечасто: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт, повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: кожная сыпь, сыпь, зуд.

Общие расстройства.

Часто: тромбофлебит в месте введения.

Способ применения и дозы:

Ребтанзу применяют взрослым по назначению и под непосредственным наблюдением врача. Внутривенное применение препарата рекомендуется только в случае невозможности перорального применения. Есть данные продолжительности внутривенного лечения до 7 дней. Поэтому, при клинической возможности, осуществляется переход от внутривенного введения на пероральный прием.

Рефлюкс-эзофагит, язва двенадцатиперстной кишки, язва      желудка:

Рекомендуемая доза составляет 40 мг Ребтанзы (1 флакон) в сутки.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний.

Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний рекомендуемая доза составляет 80 мг в сутки. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг в сутки, необходимо разделить на два введения. Возможно временное повышение дозы Ребтанзы до более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае необходимости быстрого уменьшения кислотности, для большинства пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желаемого уровня (<10 мэкв / ч) в течение 1ч.

Подготовка к применению.

Порошок растворяют в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия, который добавляется во флакон. Раствор можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы в пластиковых или стеклянных флаконах.

После разведения химическая и физическая стабильность препарата сохраняется в течение 12 часов при температуре 25 °С. С микробиологической точки зрения разведенный препарат необходимо использовать немедленно.

Ребтанзу нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше. Введение препарата необходимо проводить в течение 2-15 мин.

Флакон предназначен только для одноразового использования. Перед применением необходимо визуально проверить флаконы с препаратом (в частности на изменение цвета, наличие осадка). Разведенный раствор должен иметь прозрачный желтоватый цвет.

Печеночная недостаточность: пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (½ флакона препарата).

Почечная недостаточность: пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекция дозы.

Особые указания:

При применении Ребтанзы у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) и пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности. У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза пантопразола должна быть уменьшена до 20 мг. У таких пациентов во время терапии Ребтанзой необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения необходимо прервать лечение.

До и после лечения рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Меры предосторожности:

Имеющиеся тревожные симптомы.

При наличии тревожных симптомов (например, в случае существенной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка нужно исключить злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочить установление диагноза. Если симптомы сохраняются при дальнейшем адекватном лечении, необходимо продолжать исследования.

Нарушение функций печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение необходимо прекратить.

Совместное применение с атазанавиром.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) не рекомендуется применять совместно с атазанавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом может в незначительной степени повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.

Гипомагниемия.

Были получены сообщения о тяжелой форме гипомагниемии у пациентов, принимавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев - в течение года.

Пациентам, которые планируют длительную терапию или принимают ИПП совместно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), рекомендуется измерение уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время терапии.

Переломы костей.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в больших дозах и в течение длительного лечения (более 1 года), могут в определенной степени повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, главным образом, у пациентов пожилого возраста или при наличии других существующих факторов риска.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:

Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушение зрения. В таких случаях не следует управлять автотранспортом или другими механизмами.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Беременность. Опыт применения препарата беременными женщинами ограничен. Препарат применяют в период беременности только в случае крайней необходимости.

Кормление грудью.

Есть данные по экскреции пантопразола с грудным молоком. Решение о применении препарата в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки польза / риск.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет), поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, или других препаратов, таких как эрлотиниб).

Совместное применение ИПП с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, абсорбция которых зависит от рН, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность.

Непрямые антикоагулянты (фенпрокумон и варфарин).

Таким образом, пациентам, которые применяют антикоагулянты кумаринового ряда (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг ПВ / МНИ после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразола.

Пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1А2 (таких, как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол), CYP2E1 (этанол), не влияет на р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.

Были проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин).

Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Одновременное применение ИПП вместе с метотрексатом (в основном, в большой дозировке) может повышать и удлинять уровень метотрексата и / или его метаболита гидрометотрексата в сыворотке крови, что может вызвать токсичность.

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны.

В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.

Форма выпуска.

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконе бесцветного стекла 40 мг.

1 флакон с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Приготовленный раствор стабилен в течение 12 часов при температуре не выше 25°С.

Срок годности:

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек.

Отпускается по рецепту.

 

*Более подробная информация содержится в инструкции по применению лекарственного средства.

 Инструкция по применению лекарственного средства